张仲景著《伤寒杂病论》，创造性地融理、法、方、药于一体，后人尊为“方书之祖”，为方剂学的形成和发展奠定了基础。后世医学多在此基础上不断发展，充实方剂学的内容。南北朝时期，北齐·徐之才著《药对》，将药物按功效归类成宣、通、补、泄、轻、重、滑、涩、燥、湿十种。宋·北舍在《圣济经》里将十种演化成十剂，为后人以治法分类方剂提供了理论依据。 

    从晋到唐出现了了方书，如晋·葛洪的《肘后方》，所载方剂价廉而效，为民间所乐用。唐·孙思邈的《千金备急要方》、《千金翼方》和王焘的《外台秘要》，荟粹了历代名方和一些海外传来的方剂，使当时许多名家医方得以传世，是研究唐以前方剂的宝贵资料之一。

    宋代著名的方书有《太平圣惠方》和《圣济总录》，前者载方16834首，后者载方近20000首，是方剂资料的又一次总结。《太平惠民和剂局方》虽方不足800，由于所收录的方都是各地献来，复经太医局验证有效，颁行全国，并作为修制成药的根据，所以对后世影响较深，成元己的《伤寒明理论》，虽只论述20首伤寒方，但却是第一部专门剖析方剂论理的专著，开后世方论的先河，把方剂理论推到了一个新的阶段。此外，陈言的《三因极一病证方论》和严用和的《济生方》，各自从一个方面反映出当时医学的成就，对后世方剂论理的专著，开后世方论的先河，把方剂理论推到了一个新的阶段。此外，陈言的《三因极一病证方论》和严用和的《济生方》，各自从一个方面反映出当时医学的成就，对后世方剂发展有一定影响。

    明清时期，方剂学从制方到方论，从分类到方歌，都有很大的发展。如明·吴崑的《医方考》，是历史上第一部详析方剂的理论专著；张介宾的《新方八阵》、张璐的《祖方》、徐大椿的《伤寒类方》、汪昂的《医方集解》和《汤头歌诀》，以及罗美的《古今名医方论》等，或用治法归类方剂，或从源流归类方剂，或辑录名家方论，或编七言方歌，都是学习和研究方剂学的重要资料。明·朱棣编纂的《普济方》，则广搜博采，载方61139首，也是研究方剂学的宝贵资料之一。

    中华人民共和国成立以来，由于政府十分重视中医药学的继承、整理和发扬工作，中医药事业得到了前所未有的迅速发展。中西医药学工作者在整理研究历代医药学文献的同时，运用现代科学方法研究中医药基础理论，在经络和脏腑的实质研究、病证动物模型研究、中药及复方药理研究方面都取得了一定的进展。此外，在中医临床研究、药物资料调查利用与开发研究、药物的炮制加工研究，以及药物质量标准制订的研究等方面，也都取得了很大的进展。